汉防己甲素片

【汉防己甲素片】

汉防己甲素片

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【是否处方】处方
【是否医保】是 【用法用量】口服:抗风湿及镇痛一次20-40mg,一日60-120mg抗肺癌一次40-60mg,一日120-130mg,抗矽肺一次60-100mg,一日200-300mg,服药6天 , 停药1天,疗程为3个月 。
【禁忌】肝、肾等器官有器质性病变者慎用或禁用 。
【注意事项】服用期间,每3个月应复查肝功能、心电图等 。
【运动员慎用】否 【药理作用】汉防已甲素能够通过拮抗钙离子对蛋白激酶C的激活 , 从而抑制蛋白激酶C对mdrl基因的活化P糖蛋白的过度表达进而减少抗癌药物从肿瘤细胞内的排出,逆转肿瘤细胞的多药耐药性,恢复化疗药物的抗癌功效 。临床研究表明,汉防已甲素对肺癌、食道癌及乳腺癌等实体瘤与白血病均有一定直接抑制作用 。与化学合成的钙离子拮抗剂,如异搏定相比 , 对正常骨髓细胞毒性较小 。
【药代动力学】汉防已甲素在动物体内 消化道吸收后广泛分布于全身 。小鼠的主要蓄积器官为肝、肺、脾 。大鼠与狗的主要蓄积器官为肝、肺、心、肾、睾丸、脾、病人静脉注射14C-汉防已甲素100-200mg /m2时,血液的第一相生物半衰期为30-120分钟,和二相生物半衰期为16-25hr 。病人一次口服200mg时 , 10日尚未能排?。?如连续服用一个月总量达6.2g时,从尿中排出游离汉防已甲素总量为摄入量的6.4-6.9%,停药2个月后,每日尚有3.6-4.8mg的汉防已甲素以原表从尿中排出 。实验研究表明 , 汉防已甲素进入人体及大鼠体内后 , 大部分以原形存在,少部分进行式谢转化,已鉴别出的代谢物有汉防已甲素-N-2’-氧化物的两个异构体和N-2‘-去甲基汉防已甲素 。根据这些特点 , 较鸽蝗给药方案为一疗程为3个月左右,疗程间隔至少为2个月 。

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