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磺酰脲类药物的作用机制
1、磺酰脲类药物的作用机制
对胰岛β细胞的作用:已知SU在发挥对胰岛β细胞的作用时,必须先与β细胞表面的SU受体相结合,然后与β细胞表面的ATP敏感钾通道藕联,使此通道关闭,细胞膜去极化,从而释放胰岛素 。因此,SU能刺激β细胞释放胰岛素,从而降低血糖 。
不同的SU结合的SU受体不同,如格列本脲是与140KDa受体蛋白结合,而格列美脲则是与65KDa受体蛋白结合,因而不同的SU对β细胞的作用并不完全相同 。胰外作用:SU可以促进肝糖原合成,减少肝糖的产生,并能减缓肝脏葡萄糖向血液中的释放速率 。同时,SU可使周围组织对葡萄糖的摄取、利用增加,并可增加细胞膜上胰岛素受体的数量,从而使机体的胰岛素敏感性增加 。
2、什么是磺酰脲类药物
磺酰脲类药物(sulfonylureas,SU)是应用最早、品种最多、临床应用也最广泛的口服降糖药,SU类药物有第一代和第二代之分,近年研制的格列美脲则以其用药剂量小、具有一定的改善胰岛素抵抗作用、减少胰岛素用量而被称为第三代SU类药物 。
3、磺酰脲类和其他药物合用的效果
磺酰脲类和其他药物合用可增加低血糖发生率，抑制SU由尿中排泄,如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇 。延缓SU的代谢,如酒精、H2受体阻滞剂( 西咪替丁 、雷尼替丁)、氯霉素、抗真菌药咪康唑、抗凝药(华法林钠) 。SU与华法林钠合用时,开始二者血浆浓度皆升高,以后二者血浆浓度皆降低,应按情况合理调整两个药的用量 。促使与血浆白蛋白结合的SU分离出来,如水杨酸盐(阿司匹林、吲哚美辛)、贝特类降脂药 。
阿卡波糖胶囊与磺酰脲类药物合用吗
1、据文献报道,对健康志愿者口服放射性标记的阿卡波糖0.2g的药物动力学的研究表明:口服阿卡波糖后,有1-2%的活性抑制剂经肠道吸收,加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物,共占服药剂量的35% 。没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象,相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解,其降解产物可于小肠下段被吸收 。口服后阿卡波糖及其降解产物迅速完全地自尿中排出,服药剂量的51%在96小时内经粪便排出 。
2、本品具有抗高血糖的作用,但它本身不会引起低血糖 。如果本品与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时,血糖会下降至低血糖的水平,故合用时需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量 。
米格列醇片与磺酰脲类药物合用会怎样呢
米格列醇属去氧化野尻霉素衍生物,它可延迟摄入的糖份的消化吸收,从而导致餐后血糖浓度只有轻微升高,因此能降低血糖 。米格列醇片可降低Ⅱ型糖尿病患者的糖基化血红蛋白水平 。糖基化血红蛋白代表既往一段时间的平均血糖浓度,它反映了全身的非酶蛋白糖基化作用 。
【磺酰脲类药物的作用机制】米格列醇片与磺酰脲类药物合用:磺酰脲可引起低血糖症 。临床验证米格列醇联用磺酰脲与单用磺酰脲相比,并不增高低血糖症的发生率 。然而二者联用可引起血糖的进一步降低,并提高低血糖症发生的风险性,其原因可能是二者产生的累加效应所致 。若发生低血糖症,应及时调整药物的剂量 。
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