【7 延胡索】
文章插图
5.对肌肉的松弛作用溴化甲基延胡索乙素、四氢巴马汀对兔、离体豚鼠的实验表明，对其肌肉有松弛作用 。
6.炮制品的药理作用采用小白鼠扭体法和热板法测定了产地醋制元胡和传统醋制的镇痛作用 。结果表明产地醋制元胡比传统醋制镇痛作用强（表9，表10） 。其小白鼠ig的LD50分别为135.765g/kg（传统醋制品）；146.554g/kg（产地醋品） 。
【毒性】
1.毒性四氢掌叶防已碱、癸素、丑素、B一高白屈菜碱静脉注射对小鼠最小致死量分别为102、42、150、41mg/kg 。紫堇碱、四氢掌叶防己碱、原阿片碱、丑素静脉注射半数致死量分别为146、151-158、35.9、100mg/kg（小鼠），癸素腹腔注射为127mg/kg（小鼠） 。麻醉猫静脉注射四氢掌叶防己碱40mg/kg，血压稍降，一小时恢复，对心机能无明显影响；丑素30mg/kg，多数猫血压无严重影响，但心电图有T波倒置，毒性比四氢掌叶防己碱大，安全范围比四氢掌叶防己碱?。蛔陷兰疃月樽砻ㄑ购托牡缤荚蚓廾飨杂跋?。猴灌服四氢掌叶防己碱85或110mg/kg或皮下注射80mg/kg无明显毒性，灌服180mg/kg，先出现短时兴奋 ， 继之为较严重的后抑制，极度镇静和较深度的催眠作用，感觉并不丧失，随后有四肢震颤和震颤性麻痹，心电图和呼吸均正常，尿中出现管型，数天后可恢复 。如每天灌服85mg/kg，共2周 ， 除镇静、催眠作用外，第4-7天出现肌肉紧张、四肢震颤，尿中有管型 ， 病理解剖观察内脏无明显变化 ， 切片检查发现心脏和肾脏有轻度混浊肿胀 。
2.土延胡的总生物碱有止痛作用，对大鼠离体子宫，小量兴奋，大量则抑制并能对抗乙酰胆碱的兴奋作用 。也有协同戊巴比妥钠的镇静作用 。对小鼠的半数致死量口服为18.54g生药/kg、皮下注射为6.24g生药/kg，较迷延胡索毒性大，疗效指数也较小 。从土延胡中提出一种生物碱单体 ， 暂定名为苏延胡碱 。对蛙、小鼠、猫、兔均有强烈的惊厥作用 ， 惊厥形式为阵挛性发作转为强直型 。惊厥是作用于整个中枢神经系统的结果，但脊髓以上的中枢更敏感 。次惊厥剂量使麻醉兔及猫血压轻度上升，惊厥剂量才出现呼吸兴奋 。用苯巴比妥钠可显着减少其惊厥死亡率，三甲双酮较弱，苯妥因钠无效 。承德专区野生元胡为齿瓣延胡索及其变种线齿瓣延胡索（CorydalisremotaFischvar.LinearilobaMaxim）和为数较少的栉裂齿瓣3.延胡索（CorydalisremotaFischvar.pectinataKom），据化学分析含紫堇碱、四氢掌叶防已碱、丑素，但不含原阿片碱、B一高白屈菜碱和四氢黄连碱，而有比枯枯灵存在 。总生物碱有止痛作用，对大鼠离体子宫小量兴奋，大量抑制并有对抗乙酰胆碱兴奋子宫的作用 。小鼠口服总碱，半数致死量为125.3g生药/kg，而浙江产延胡索为36.59g生药/kg 。二者的安全范围在口服时相近，但皮下注射时，承德品种较小 。给猴一次灌胃乙素85mg/kg或110mg/kg,或者皮下注射80mg/kg,均未见明显毒性，仅有镇静、催眠现象；如给予180mg/kg ， 则先出现短时间的兴奋，继而转为较严重的抑制，随后发生四肢震颤和巴金森综合症 ， 尿中有管型 。猴每天灌胃乙素85mg/kg，给药1-3天的反应与上述1次给予85mg/kg或110mg/kg的反应相似，给药4-7天的反应与一次给药180mg/kg的情况相似 。连用2周后作病理切片检查 ， 发现心、肾有轻度水肿 。乙素、甲素、丑素小鼠静脉注射的LD50分别为151mg/kg、146mg/kg及100mg/kg，癸素小鼠腹腔注射的LD50为127mg/kg 。去氢延胡索素对小鼠的LD50，灌胃为277.5±19.0mg/kg，腹腔注射为21.1±1.4mg/kg,静脉注射为8.8±0.4mg/kg 。延胡索醇浸膏对小鼠po的LD50为100±4.53g/kg，延胡索乙素、丙素、丑素给小鼠ivLD50分别为146、151-158、100mg/kg 。癸素ip对小鼠的LD50为127mg/kg 。麻醉猫iv乙素40mg/kg后，则使血压略降 ， 心率减慢 ， 心脏功能无明显变化，正常兔iv乙素20-40mg/kg时，呼吸短暂兴奋 ， 剂量增大至60mg/kg时，则呼吸呈现抑制 。猴1次ig乙素85或100mg/kg，或sc80mg/kg无明显毒性；igl80mg/kg，先出现短时兴奋，继而较严重的抑制，极度镇静和较深度的催眠作用，感觉并不丧失，随后发生四肢震颤性巴金森氏综合征，心电图和呼吸均正常 ， 尿中有管型，数天后可恢复 。当每天ig85mg/kg，连续2周,除出现镇静、催眠作用外，于第4-7天的反应基本与igl80mg/kg者相似 。肉眼观察内脏无明显变化 ， 组织病理检查发现心脏和肾脏有轻度混浊肿胀 。
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