5 夹竹桃

【5 夹竹桃】

5 夹竹桃

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【药理作用】
1.强心作用1.1.夹竹桃粗制剂 早年即已证明国产夹竹桃具有显着的强心作用,无论叶、茎、皮、本质与花均有效力,以叶的作用较强,花最弱 。湖南产红花夹竹桃及福建产白花夹竹桃叶之醇提取液,对蛙、在位猫心、衰竭之狗心肺装置以及猫、狗心电图研究均证明有强心甙样作用 。红花夹竹桃叶醇提取液在肠内吸收较快,但不完全(最高达52.7%);福建产夹竹桃叶提取物,经胃与经肠给药效应相似,吸收较有规律,但吸收率仍比洋地黄毒甙低 , 其蓄积作用介于羊角拗甙与洋地黄毒甙之间,与欧夹竹桃甙丙接近 。夹竹桃叶中提出之无晶形粉,亦有显着的蓄积作用 。浸剂及醇提取液对豚鼠及大白鼠均表现利尿作用;煎剂及醇提取液对小白鼠还有镇静作用,在此作用量时已影响心率 , 此镇静作用(抑制小鼠自发活动并延长圈己巴比妥的睡眠时间 , 对小量或中量的咖啡因及苯丙胺所引起的小鼠活动增加有拮抗作用)可能是其所含之强心甙或甙元所致 。
1.2.欧夹竹桃甙丙(简称甙丙)最初自欧洲夹竹桃(NeriumoleanderL.)中提出,现知国产夹竹桃中亦含此有效成分(Neriolin、Folinerin),与甙丙为同一物 。在豚鼠及兔的离体心脏、蛙及狗的在位心脏以及猫的心电图研究中,均证明自国产夹竹桃中提得的甙丙具有强心甙的作用特点,作用强度则介于毒毛旋花子甙及洋地黄之间,在作用速度方面(用鸽作试验),应属于迟效心甙类 。口服吸收较洋地黄毒甙(31%)、地高辛(25%)、毒毛旋花子甙G(不吸收)均高,鸽口服3小时后吸收率为53%,猫口服3小时后的吸收率为50%,也高于羊角拗甙(27%) 。对不麻醉猫,口服量需二倍于静脉注射量,方达同样作用 。以半数致死量为指标,则口服与静脉注射之比为1.4-1.6 。在胃肠道不被破坏 , 但具有较明显的蓄积性,三天消除量为56.3%,15天才排泄完 。生物活性:甙丙为0.368士0.032mg/kg(鸽)、0.27士0.0095mg/kg(猫),较毒毛旋花子甙G0.17士0.01mg/kg(鸽)为低 , 大约为其1/2或更低 , 但高于地高辛0.544土0.44mg/kg(鸽)及洋地黄毒甙0.777士0.071mg/kg(鸽) 。甙丙治疗指数(8.6),较羊角拗甙(6)或黄花夹竹桃醇提溶液(6.66)为高,因此较安全 。甙丙对热较稳定,有较强的致吐作用 。低浓度扩张血管,高浓度则使之收缩;小量抑制子宫收缩,大量则使其张力增加 。对猫无催眠作用 。当患者对洋地黄及毒毛旋花子甙不能耐受时,口服甙丙仍能耐受 。口服吸收出现作用快、睡眠好转;利尿作用较洋地黄弱 。

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