降压药主流--“沙坦”家族


降压药主流--“沙坦”家族

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导读:沙坦”家族叫做血管紧张素II受体阻滞剂(血管紧张素II在心血管系统功能调节及水钠平衡等方面发挥重要作用 。所谓阻滞剂即阻止它发挥作用的药剂) 。越来越多地应用于高血压、心力衰竭、肾脏病等疾病的治疗中 。……
“沙坦”家族并没有钙拮抗剂家族那样悠久的历史,但发展壮大的速度却很快 。1995年,第一个家族成员氯沙坦诞生,现在已有包括氯沙坦、缬沙坦、依贝沙 坦、替米沙坦、坎地沙坦、依普沙坦、奥美沙坦在内的多个成员 , 越来越多地应用于高血压、心力衰竭、肾脏病等疾病的治疗中 。
“沙坦”家族正式的名号,叫做血管紧张素II受体阻滞剂(血管紧张素II是机体肾素-血管紧张素-醛固酮系统的重要生物活性物质,主要通过血管紧张素 II受体发挥生物学效应,在心血管系统功能调节及水钠平衡等方面发挥重要作用,在高血压、心力衰竭、肾脏病等疾病的发病中具有重要意义 。所谓阻滞剂即阻止 它发挥作用的药剂) 。它是继血管紧张素转化酶抑制剂(如卡托普利等降压药物,即“普利”家族)之后,新一类作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的重要药物 。
“沙坦”家族主要有以下三大功用——
降压作用
“沙坦”家族诞生以来,其降压作用得到了充分的证实 。几乎每一个家族成员都首先以有效的降压效果获得“准生证” 。作为一类新型的降压药物 , 与“普利”家族相比,两者有相似的降压作用,但无“普利”家族的干咳和血管性水肿等不良反应 , 可用于“普利”家族不能耐受的患者 , 也可作为降压药物直接替代“普利”家族使用,部分患者两类药物也可联合应用 。
在高血压的治疗中 , “沙坦”家族除主要通过降低血压起到靶器官(如心、脑、肾等)保护作用之外 , 在逆转心肌肥厚等方面有其独特作用,而左室肥厚是导致心力衰竭的危险因素之一 。
【降压药主流--“沙坦”家族】“沙坦”家族对高血压及其并发症的防治作用已经积累了大量证据 。各家族成员均有其降压作用的临床研究,部分家族成员还开展了相应的长期用药的终点研究 。研究结果表明 , “沙坦”家族除降压外,可以降低心血管事件,减少非致死卒中和新发生糖尿病 。
在临床上,“沙坦”家族可单独使用于轻中度高血压患者,与利尿剂合用可增强其疗效,与钙拮抗剂(如氨氯地平等)搭配使用,效果优越 。
治疗心力衰竭
与“普利”家族相似,“沙坦”家族可用于心力衰竭的治疗 。“沙坦”家族不仅可以通过降低外周阻力而减轻心衰症状,更主要的是通过阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,改善心脏的结构与功能,从而延长心衰患者的生命 。缬沙坦和坎地沙坦的作用已在治疗心衰中得到了验证 。
有研究结果表明,“沙坦”家族与“普利”家族治疗心衰疗效相等,单独或联合“普利”家族使用可降低心血管病死亡率 。
保护肾功能,延缓肾病发展
“沙坦”家族阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,具有显著的肾脏保护作用,在糖尿病肾病、高血压肾损害以及原发性肾病患者中,“沙坦”家族的作用尤为突 出,可有效降低全身以及肾小球局部血压,减少肾小球对蛋白的通透性,降低蛋白尿,阻止肾小球硬化的发生,延缓肾病的发展 。
代表药物亮相
“沙坦”家族的代表药物有氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯等 , 它们的作用如下:
氯沙坦(科素亚)高血压、糖尿病肾病、脑卒中
缬沙坦(代文)高血压、糖尿病肾病、心肌梗死后、心力衰竭
伊贝沙坦(安博维)高血压、糖尿病肾病
替米沙坦(美卡素)高血压
坎地沙坦酯(必洛斯)高血压、心力衰竭
秘密武器大比拼
虽然同属一个家族,成员们还是各有各的绝招 。
氯沙坦商品名科素亚,是第一个诞生的“沙坦”家族成员 。口服易吸收,生物利用度33%,降压作用可维持24小时 。常用剂量为50~100毫克 。氯沙坦还 可降低尿酸,与利尿剂(如氢氯噻嗪)合用降压作用增强 , 现已有氯沙坦+氢氯噻嗪复方制剂,如海捷亚(默沙东制药公司) 。
缬沙坦商品名为代文,口服易吸收 , 生物利用度23% 。常用剂量为80~160毫克/天 。服用1个月后,性功能会有所改善 。与利尿剂合用降压作用增强,已有缬沙坦+氢氯噻嗪复方制剂,如复代文(瑞士诺华制药公司) 。
伊贝沙坦商品名为安博维 , 口服易吸收,生物利用度60%~80% , 作用较氯沙坦、缬沙坦持久 。常用剂量为150毫克/天 。与利尿剂合用降压作用增强,已有伊贝沙坦+氢氯噻嗪复方制剂,如安博诺(法国赛诺菲圣德拉堡制药公司) 。
替米沙坦商品名为美卡素 , 降压作用持久 。常用剂量为80毫克/天 。
坎地沙坦酯商品名为必洛斯,作用持久强烈 。常用剂量为8~16毫克/天 。
“沙坦”家族成员均为长效制剂 , 但各自的作用时间仍有一定差异 。氯沙坦经肝脏代谢后起作用,其选择性更强,降压作用更强 。坎地沙坦酯经肠道吸收后水解为 坎地沙坦发挥作用 。其他药物吸收后直接发挥作用 。“沙坦”家族中,以替米沙坦的半衰期(药物在体内的浓度下降一半所需要的时间)最长,达24小时 , 谷峰值 最高,达95% , 对全天血压控制尤其是晨间血压的控制具有优势 。坎地沙坦、依贝沙坦等半衰期也较长 。
不良反应轻微
目前,在所有的降压药物中,“沙坦”家族的耐受性是最好的 , 其安全性与安慰剂相似,非常有助于患者坚持服药治疗,从而获得长期的益处 。
“沙坦”家族成员的不良反应轻微、短暂,较少发生咳嗽、低血压反应 。常见的不良反应有头晕、头痛、乏力、腹泻、腹痛、关节痛、背痛、恶心、咳嗽、鼻窦炎 等 , 偶尔可导致高钾血症和肾功能损害,主要发生于严重肾功能不全和肾动脉狭窄的患者,对肾功能正常的患者影响轻微 。与所有降压药一样,“沙坦”家族也可导致低血压 , 但发生缓和且轻微 。孕妇服用有可能导致畸胎 。
提醒:严重肾功能不全(肌酐>3毫克/分升)及双侧肾动脉狭窄的患者、妊娠及哺乳期妇女禁用 。

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