汉防己甲素


汉防己甲素

文章插图
产品名称:汉防己甲素
英文名称:Tetrandrine
CASNO:518-34-3
产品别名:粉防己碱,汉防己碱
分 子 式:C38H42N2O6
分 子 量:622.73
规格含量:98%
检测方法:HPLC
产品形状:无色针状结晶
物理性质:熔点217~218℃,几乎不溶于水、石油醚,溶于乙醚等 。
产品来源:防己科植物粉防己(汉防己)(Stephania tetrandra S. Moore)的根
生产工艺:主要由醇提、萃取、层析、结晶等工序完成
保存方法:阴凉干燥、避光、避高温
保 质 期:2年(暂定)
适应症:
主要用于治疗早期轻度高血压,亦可用于重症高血压及高血压危象 。
用量用法:
口服:每次100mg,1日3次 。静注:1次120~180mg,1日2次 。
药理作用:
抗过敏作用:卞如濂等经动物实验表明,汉防己甲素能对抗过敏介质的作用与释放 。表现为对组胺、乙酰胆碱引起的豚鼠哮喘及离体回肠平滑肌的痉挛性收缩具有抑制作用 。其作用与剂量呈依赖性 , 用药32、48ug/ml均对5-羟色胺增加大鼠皮肤血管通透性有显著的抑制作用 。另外 , 对右旋糖酐诱发大鼠腹腔大细胞释放组胺也有明显的抑制作用 。根据上述结果提示 , 认为汉防己甲素既是一个过敏介质拮抗剂 , 又是一个过敏介质阻滞剂,对过敏反应具有可靠的对抗及治疗作用 。
【汉防己甲素】 抗心绞痛作用:金满文等报道汉防己甲素对动物的乳头肌,免心房及主动脉系等心血管方面均呈现不同的药理作用 。王冈等经动物实验发现,此药可使心肌收缩力降低 , 心动频率减慢,扩张末梢血管,降低外周阻力,减轻心脏后负荷及降低心肌耗氧量,抑制兴奋一收缩偶联以及松弛血管平滑肌 。对动物左心房肌收缩有频率依赖性及膜电位依赖性的抑制作用 , 并具有明显缩短动物心乳壮肌细胞动作电位时程,对慢反应动作电位幅度和时程均有明显抑制作用 。经对照实验证明,其上述作用与慢通道阻滞剂维拉帕米的效应极相似,此效应呈剂量及时间依赖性 。当药浓度为30umol/L和100umoi/L,给药后100min时,慢内向电流的峰值分别由给药前的47.9±5.6nA和38.4±21.5nA降至21±7.8nA和6.3±7.7Na,p0.01 , R如用汉防己甲素100umol/L对由二价阳离子Sr2+所介导的慢内向电流亦有明显的抑制作用 。结果提示,汉防己甲素为一良好的慢通道阻滞剂 。

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