【4 藏茄】
文章插图
②末梢作用及毒性
山莨菪碱有明显的外周抗胆碱作用及解痉作用,对抗乙酰胆碱引起的离体大鼠回肠、大鼠及猫的膀胱平滑肌的收缩及麻醉猫的血压下降,作用较阿托品稍弱或近似;并能使在位猫及兔小肠的张力降低 , 作用强度亦与阿托品近似 。对唾液分泌(犬注射毛果芸香碱)的抑制较阿托品约弱20倍 。扩瞳作用(兔、小鼠)较阿托品约弱10倍 。对抗或缓解各种有机磷毒剂(丙氟磷、敌百虫、E-605)对小鼠引起的中毒症状,提高有机磷化合物的半数致死量,作用强度与阿托品相似 。急性毒性(小鼠腹腔、静脉注射以及口服的半数致死量)较阿托品低 。慢性毒性方面,每日给犬皮下注射山莨菪碱2毫克/公斤 , 在肝肾功能及血象方面均无改变 。
③体内过程
大鼠试验证明,药物不被胃肠道所破坏,口服自胃肠道的半量消失时间为3.5小时 。在人体吸收实验中,根据尿中药物排出量推断,口服30毫克后4小时内药物在人体组织中的浓度,可能与肌注10毫克者相近 。给大鼠静脉注射后,药物迅速从体内消失,其半衰期为40分钟,从肾脏排泄的速度可能比阿托品快1倍多,因此无蓄积作用 。注射同剂量后,血浆的山莨菪碱含量低于阿托品 。给人肌内或静脉注射后24小时可由肾脏排出1/3~1/2,另有半量以上药物在体内被转化成无效物质 。临床上用以抢救感染性休克及治疗一些血管、神经性疾病 。地上部分提得的总碱,作用虽略逊于阿托品,但毒性更较后者为低,可作为阿托品的代用品 。
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