8 甜瓜蒂

【8 甜瓜蒂】

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6.体内过程:小鼠口服3H-葫芦苦素B后15分钟即可吸收入血,4小时达峰值,血药浓度变化属二室模型,t1/2α为2.3小时 , t1/2β为10.6小时 。肝、胆、肾、肺、胃及脾含量较高,脑组织较低 。其血浆蛋白结合率可达88.7% 。胆汁中含量较高,有肝肠循环 。服药后96小时 , 尿、粪排泄量分别为给药量的58.3%与35.8% 。
7.毒性:7.1.急性毒性:小鼠的半数致死量(mg/kg)如下:甜瓜蒂注射液6.87±0.2(尾静脉);葫芦苦素B 14.0±3.0(灌胃);1.0±0.07(皮下注射);葫芦苦素C 6.3(灌胃),4.6(皮下注射),1.5(腹腔注射),0.96(静注) 。
7.2.亚急性毒性:大鼠每日口服葫芦苦素BE(2mg/kg),连续2个月,无明显毒性反应 。如剂量加大至5mg/kg或更大则可使部分大鼠死亡 。狗连服葫芦苦素BE3个月,每日0.12mg/kg、0.3mg/kg或0.9mg/kg,在剂量较大时部分动物未到期即死亡,主要症状为贫血与肝损害 , 其余脏器未见明显病变 。

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